61. 鹽酸普魯卡因中需檢查的特殊雜質(zhì)是( )。
A. 水楊酸 B. 對(duì)氨基酚
C. 酮體 D. 對(duì)氨基苯甲酸
62. 具有如下結(jié)構(gòu)的藥物是( )。
A. 布洛芬 B. 丙磺舒
C. 吲哚美辛 D. 萘普生
63. 與巴比妥類藥物的作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間長短有關(guān)的主要因素不包括( )。
A. 理化性質(zhì) B. 解離常數(shù)
C. 包裝規(guī)格 D. 脂水分配系數(shù)
64. 苯巴比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于( )。
A. 氨基甲酸酯類 B. 丙二酰脲類
C. 苯二氮?類 D. 二苯并氮雜?類
65. 阿司匹林中可引起過敏反應(yīng)的雜質(zhì)是( )。
A. 水楊酸 B. 苯酚
C. 乙酰水楊酸酐 D. 醋酸苯酯
61.答案:D。解析:本題考查對(duì)芳胺類藥物的特殊雜質(zhì)檢查的熟悉程度。鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中有酯鍵,易發(fā)生水解反應(yīng),生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。其中對(duì)氨基苯甲酸隨貯藏時(shí)間的延長或高溫加熱,可進(jìn)一步脫羧轉(zhuǎn)化為苯胺,而苯胺又可被氧化為有色物,使注射液變黃,療效下降,毒性增加。應(yīng)檢查水解產(chǎn)物對(duì)氨基苯甲酸。
62.答案:B。解析:本題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)。圖中藥物具有磺?;?,符合的只有B選項(xiàng)丙磺舒。
63.答案:C。解析:本題考查巴比妥藥物性質(zhì)。藥物的作用強(qiáng)弱與藥物本身理化性質(zhì)有關(guān),解離常數(shù)與pH可以影響脂水分配系數(shù),脂水分配系數(shù)可以影響到藥物的體內(nèi)過程,如吸收和分布、排泄,故而可以影響藥物的作用快慢與時(shí)間長短,與藥物包裝規(guī)格無關(guān),故本題選擇C選項(xiàng)。
64.答案:B。解析:本題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)。巴比妥類藥物具有共同的結(jié)構(gòu)特征,為 5,5-二取代基的環(huán)丙二酰脲類,具有內(nèi)酰胺-內(nèi)酰亞胺互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。故本題選擇B選項(xiàng)。
65.答案:C。解析:本題考查阿司匹林中能引起過敏反應(yīng)的雜質(zhì)。A、B、C、D均為阿司匹林合成中所引入的雜質(zhì),水楊酸由于其酸性較大,可造成胃腸道刺激,而乙酰水楊酸酐可引起過敏反應(yīng)。
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